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                                                抗肿瘤类

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                                                阿利吉仑原料及片剂
                                                【药品名称】 阿利吉仑
                                                【注册分类 】原料+片:化药4类
                                                【适应症】肾素抑制剂,用于治疗高血压英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。
                                                【用法用量】一天1片或2片,每天1次。
                                                【剂型及规格】原料及片剂;0.15g,0.3g
                                                【项目简介】
                                                阿利克仑是第一个新型、高效、口服有效的人肾素非肽类抑制剂,具有与天然肾素的肽链结构类似的长链结构,肾素抑制活性好英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],ic50达到纳摩尔。良好的理化性质使其有较好的口服吸收性质,和一定的生物利用度。阿利克仑(aliskiren)是诺华公司开发的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(ras)的第二代肾素抑制剂。美国fda已于2007年5月份批准aliskiren上市英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。
                                                阿利克仑于2007年通过fda和欧盟的审批英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],是fda近10年来首个批准治疗高血压的新化合物。2009年,日本也批准该药加入日本市场。 化合物专利2015年到期英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],诺华陆续申请了约20个化合物路线专利?;?。
                                                阿利克仑系一新分子实体,是美国fda批准的首个直接抑制引起血压升高肾脏酶肾素的高血压治疗药。阿利克仑为第二代肾素抑制剂阿利吉仑是新一代非肽类肾素阻滞药,能在第一环节阻断RAS系统,降低肾素活性,减少AngII和醛甾酮的生成英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],不影响缓激肽和前列腺素的代谢,起到降血压和治疗心血管疾病的作用。从目前研究来看阿利吉仑是强效的英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、高度选择性的、口服有效的、长效的新一代抗高血压药物英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。该药作用于肾素依赖性,因此加大剂量给药只会延长时间不会导致血压骤降,与ARB(氯沙坦、替米沙坦)相似英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],不良反应的发生率与安慰剂组相比无显著差异。
                                                【专利情况】本品有化合物专利,至2015年4月过?英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您];て?阿利吉仑于2007年通过FDA和欧盟的审批,是FDA近10年来首个批准治疗高血压的新化合物英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。2009年,日本也批准该药加入日本市场?;衔镒ɡ?015年到期,诺华陆续申请了约20个化合物合成路线专利?;?,以及其他类型的专利英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。
                                                国家 专利号 庇⒐?65体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您];つ谌?申请日 美国 US 化合物专利(授权)
                                                中国 95105037.0 化合物专利(授权) 1995.4.17
                                                【进度】待报生产
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