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                                                依维莫司 原料及片剂

                                                【药品名称】 依维莫司(everolimus)
                                                【商品名】CerticanAfinitorZortress(飞尼妥)
                                                化学名:40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素
                                                CAS: 159351-69-6
                                                结构式:

                                                【原研及上市时间】诺华,2004年4月上市
                                                【注册分类】化药4类(治疗肿瘤)
                                                【剂型及规格】
                                                肿瘤:片剂:2.5mg,5mg,10mg(3+4)
                                                分散片:2mg,3mg,5mg
                                                【适应症】
                                                1.与依西美坦联用于治疗绝经期妇女的激素受体阳性、HER-2阴性晚期乳腺癌(2012/7,FDA)
                                                2.治疗不可手术切除或已经扩散到身体其他部位的晚期胰腺神经内分泌肿瘤(2011/5,FDA)
                                                3.用于成人的舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾癌;
                                                4.用于结节性硬化症(TSC)患者体内无须立即手术切除的肾脏非癌性肿瘤(肾血管平滑肌脂肪瘤)英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您];
                                                5.用于不宜手术的结节性硬化症(TSC)患者的脑部良性肿瘤室管膜下巨细胞星形细胞瘤(2013.2,日本)
                                                6.预防成人肾移植和肝移植术后的排斥反应英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。
                                                【项目简介】
                                                依维莫司由诺华公司首先研制开发,于2009年3月美国FDA批准其在美国上市销售。依维莫司(Everolimus)是一种大环内酯类药物,结构上属于雷帕霉素(rapamycin)的衍生物,故又称为40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],功能上其属于mTOR激酶抑制剂,作用机制主要是与细胞内蛋白FKBP-12结合形成抑制复合物,从而抑制mTOR激酶的活性,降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性,干扰癌细胞的生长英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、分化和代谢,发挥抗肿瘤效应。研究显示,依维莫司具有免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管庇⒐?65体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您];ぷ饔玫扔⒐?65体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。目前,临床上依维莫司主要用来预防有轻中度免疫排斥风险的肾脏移植患者出现的肾脏移植的排异反应,以及用于舒尼替尼或索拉非尼治疗无效的晚期肾癌患者英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。此外,依维莫司在美国也获批共计6个适应症(晚期乳腺癌、内分泌肿瘤英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、肾细胞癌、肾血管肌脂肪瘤和结节性硬化症)。

                                                【专利及市场分析】依维莫司化合物及其制剂专利于2016年过期,国内申报家数较少英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],原料药存在合成技术壁垒。依维莫司已批准用于晚期乳腺癌、内分泌肿瘤英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、肾细胞癌、肾血管肌脂肪瘤和结节性硬化症等。后续还在继续开发其他适应症,应用前景非常广泛。2010年该药的销售额为297.1百万美元,2011年销售额为492.4百万美元英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。销售额增长较快,预测前景较好。

                                                山东创新药物研发有限公司自主研发依维莫司(everolimus)完成中试,现对外寻求合作,详情请来电咨询0531-88873876


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