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                                                产品与服务

                                                一站式全产业链CRO服务提供商

                                                抗肿瘤类

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                                                膦酸雌莫司汀原料及胶囊剂
                                                【通用名】磷酸雌莫司汀
                                                【商品名】艾去适
                                                【注册分类】化药4类
                                                【剂型及规格】硬胶囊,0.14g
                                                【适 应 症】晚期前列腺癌,尤其为激素难治性的和在初始治疗中已预示对单纯激素疗效差的患者。
                                                【用法用量】应由有抗肿瘤治疗经验的人员给药。剂量范围为每公斤体重7—14mg(每日4—8粒胶囊,分2或3次服用)。建议初始剂量为至少每公斤体重10mg,4—6粒胶囊。应至少在餐前一小时或餐后二小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与艾去适同时给药。若在给药后4—6周观察无效,应撤药。
                                                【项目简介】
                                                1、作用机制
                                                该药进入体内后迅速脱磷酸英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],形成具有细胞毒活性的代谢物雌二醇氮芥(E2M),进而氧化成雌酮氮芥(E2M)英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],发挥细胞毒作用。E2M和E1M与前列腺癌细胞中雌二醇结合蛋白(EMBP)有高度亲和力,能被前列腺癌组织大量摄取。研究表明E2M与E1M细胞毒作用为抑制前列腺癌细胞有丝分裂,裂解已形成的微管并阻止其再形成英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。E2M还促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空,增加其抗有丝分裂作用。另外英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],该药还有微弱的雌激素作用和明显抗促性腺激素作用,减少睾丸酮的产生和分泌。 雌二醇氮芥活性代谢物(E2M及E1M)血浆半衰期为10~12小时英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。有些活性物储存在身体脂肪组织中,进一步代谢经胆道排泄。该药有10%~15%代谢成雌激素英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。
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                                                市场情况国内上市胶囊剂0.14g*40粒市场价为1184元英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],投资生产本品将有极大的利润空间。
                                                【专利情况】经专利及行政政?;ぜ焖?,无相关专利。
                                                【进度】已完成药学研究。
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