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                                                产品与服务

                                                一站式全产业链CRO服务提供商

                                                抗肿瘤类

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                                                爱维莫潘原料及胶囊剂
                                                【通用名】爱维莫潘(alvimopan)
                                                【商品英文名】:Entereg
                                                【CAS】: 156053-89-3(无水物)英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],170098-38-1 (2H2O)
                                                【化学名称】 [[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3- hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl] methyl]-3-phenylpropanoyl]amino]acetic acid dehydrate
                                                【分子式】C25H32N2O4?2H2O
                                                【分子量】460.56
                                                【注册分类】化药3类
                                                【剂型及规格】胶囊剂英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],12mg
                                                【适应症】用于治疗阿片类药物引起的外周性胃肠道功能紊乱及术后肠阻塞症状。
                                                【项目简介】
                                                1、药品概况
                                                爱维英潘(Alvimopan)是由该药由葛兰素史克公司 (GSK)与阿道罗(Adolor)公司联合开发,爱维莫潘 (alvimopan)于2008年 5月20日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],用于肠道切除术后患者的胃肠道功能早期恢复,商品名为Entereg。爱维莫潘为一种新型的外周μ型阿片受体拮抗剂英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],临床上用于手术以及使用阿片类药物导致的胃肠功能紊乱,特发性便秘以及肠易激综合症等。
                                                2、作用机理
                                                爱维莫潘是一种高选择性的外周μ型阿片受体拮抗药英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。阿片及阿片受体在调节胃肠道机能中有着重要的作用英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],在手术中,特别是腹部手术,由于使用阿片类镇痛药物,使得胃肠道机能失常,表现为厌食、恶心、胀气英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、腹胀、排便减少以及肠梗阻等。使用选择性的阿片受体拮抗药可以有效的缓解上述症状。爱维莫潘是一种高选择性的外周μ 型阿片受体拮抗剂英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。阿片及阿片受体在调节胃肠道机能中有着重要的作用,目前研究得较多的阿片受体有μ、κ和 δ三种。药理研究显示,爱维莫潘对阿片受体具有良好的亲和力,尤其是对μ 型受体具有高度的选择性英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。爱维莫潘对μ、 κ和δ三种受体的亲和常数(Ki)分别为0.77、40和 4.4nmol/L英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。在动物模型中,爱维莫潘表现出长效、高强度的μ受体拮抗作用,可有效抵抗由mafei 诱导的小鼠胃肠道转运抑制和抵抗吗啡或洛哌丁胺对蓖麻油小鼠腹泻模型的抑制作用英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。无论是口服还是静脉注射,爱维莫潘都选择性地拮抗吗啡的外周作用英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],而对吗啡通过中枢介导的镇痛作用没有影响英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。爱维莫潘酰胺水解产物可能对爱维莫潘的持久胃肠道效应有贡献。
                                                3英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、药代动力学
                                                人口服爱维莫潘的生物利用度极差,仅为6%,绝大部分药物处于胃肠道中。动物和人体口服爱维莫潘的生物利用度极差,犬口服爱维莫潘的生物利用度仅为0.03%。犬和兔静脉注射爱维莫潘后的药物半衰期仅为10分钟英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。在长期给药试验中英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],无论是口服还是静脉注射英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],绝大部分药物均分布于胃肠道,没有药物蓄积。,保证药物在局部发挥作用。人体口服爱维莫潘12mg后,少量吸收,Cmax为 14ng/mL,tmax为1.5~3.0h,t1/2为 1.3h。药物吸收后,迅速被清除英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],药物不能透过血脑屏障。药物在肠道菌作用下部分被代谢,肝脏不参加药物代谢,原药及代谢产物经粪便排除英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。
                                                4、市场前景
                                                术后肠阻塞(Post-operative ileus)简称POI英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。常见于所有腹部手术之中,其发生机理较为复杂,目前尚不完全清除,主要表现为:腹痛、恶心、呕吐英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、不能进食、腹部膨胀/胀气英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、排便延迟等。术后肠阻塞给患者术后恢复带来麻烦,并推延长患者住院时间英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],造成很大的经济负担,如何克服POI和尽快恢复患者胃肠道功能一直是手术后的难题。目前临床上尚无特殊的药物进行治疗,主要的方法是一些简单的支持治疗,效果很不理想。因此开发一种疗效明确、安全性好的药物对POI的治疗以及改善腹部手术患者的预后具有重要意义。爱维莫潘是目前该领域内唯一的一个具有良好临床英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、市场前景的药物英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],其独特的外周作用机理使得其具有很高的靶向特点。爱维莫潘进对胃肠道的μ型阿片受体发挥拮抗作用,由于不能透过血脑屏障,因此对由中枢神经介导的阿片效应没有影响,不影响手术中阿片类镇痛药物的使用英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。爱维莫潘具有疗效确切,不良反应小的优势,其在手术的应用中具有良好的前景。
                                                【知识产权】本品在国内没有化合物专利,用于术后恢复胃肠道功能也不涉及用途专利,因此开发爱维莫潘不涉及知识产权纠纷。
                                                【开发进度】本品由Adolor公司与史克公司联合开发英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],目前在美国已经上市。国内尚未见有厂家开发、生产或上市。目前我公司已完成临床前的工艺研究,正进行稳定性考察。

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