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                                                产品与服务

                                                一站式全产业链CRO服务提供商

                                                消化系统类

                                                您的当前位置:首页 > 产品与服务 > 项目转让 > 消化系统类
                                                盐酸瑞伐拉赞原料及片剂

                                                【通用名称】盐酸瑞伐拉赞
                                                【英文名称】Revaprazan Hydrochloride
                                                【cas号】178307-42-1
                                                【化学名称】4-【3英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],4-二氢-1-甲基-2(1H)-异喹啉基】-N-(4-氟苯基)-5,6-二甲基-2-嘧啶胺盐酸盐


                                                【英文化学名】5,6-Dimethyl-2-(4-fluorophenylamino)-4-(1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)pyrimidine hydrochloride
                                                分子式】C22H23FN4HCl
                                                分子量】398.91
                                                剂型及规格】100mg、200mg
                                                注册类别】化药3类

                                                【适应症】盐酸瑞伐拉赞用于治疗十二指肠溃疡、胃炎和胃溃疡
                                                【项目简介】
                                                1、 药理作用
                                                盐酸瑞伐拉赞(Revaprazan)为酸泵拮抗剂(也称为可逆性质子泵抑制剂英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、钾竞争性酸阻滞剂英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],P-CABs)英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。与传统的PPI不同英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],P-CAB是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用,是一种可逆的K+拮抗剂英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。由于本药盐酸瑞伐拉赞抑酸效果和质子泵活化情况无关,临床上可明显减少夜间酸突破的发生。 P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下,P-CABs立刻离子化,离子化形式通过离子型结合抑制H+、 K+ -ATP 酶英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活,能迅速升高胃内pH值英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],离解后酶活性恢复英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。人和动物口服后能吸收迅速,达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明, P-CABs比PPI或H2 受体阻滞剂起效更快,升高pH的作用更强。盐酸瑞伐拉赞(revaprazan)对H+、 K+ -ATP酶的选择性比Na+、K+ -ATP酶高100倍以上英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。表明在治疗剂量时P-CABs对其他的酶影响很小,对机体生理功能影响小英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。
                                                2、 国内外上市情况
                                                盐酸瑞伐拉赞是由韩国柳韩(yuhan)公司开发并拥有自主知识产权,目前英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],葛兰素史克(Glaxo Smith Kline)已经获得了该药在韩国和超前之外的世界范围的开发和市场化许可英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。盐酸瑞伐拉赞在2007年获韩国FDA批准上市用于治疗十二指肠溃疡和胃炎。该药治疗胃溃疡的适应症已完成临床Ⅲ期研究,治疗胃食管反流症、功能性消化不良以及根除幽门螺杆菌的适应症也已进入临床Ⅱ期研究.而在英国,该药由葛兰素史克负责开发英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],其治疗胃食管反流病适应症的研究已进入Ⅰ期临床阶段英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。目前国内尚未上市。
                                                3英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、市场前景
                                                目前随着我国社会发展,环境变迁英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],人口结构以及人们生活方式的变化英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐渐增高英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],成为一种常见病和多发病,给患者带来极大的痛苦,导致患者生活质量下降?;谡庑┰?,消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视,因此开发生产安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注,并成为目前药物研究开发的重点和热点之一。盐酸瑞伐拉赞是新一代可逆质子泵抑制剂,也是全球唯一上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。用于治疗十二指肠溃疡/胃炎和胃溃疡.
                                                钾离子竞争性抑制剂的最主要和重要的优势是:
                                                1)起效迅速,一般在1 h左右即能达到血药浓度峰值。因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。这是其较为突出的特点,而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],也具有重要的临床意义。
                                                2)药效与口服剂量呈线性关系英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],意味着可通过调节药物剂量以提供最佳的胃酸控制水平,从而满足不同患者的个体化治疗,用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。
                                                综合来看英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],依托胃药领域十分巨大的用药人群英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],及瑞伐拉赞本身良好的治疗作用和较少的副作用,其在这一领域的潜力是非常巨大的!
                                                【专利情况】化合物专利2015年到期英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。
                                                【研发进度】完成药学研究英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您],待报临床。
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