【通用名】吡非尼酮（中文）；ピルフェニドン（JAN）
【英文名】pirfenidone（英文）
【商品名】Esbriet（美国、欧盟）；ピレスパ錠（日本）；艾思瑞（中国）
【注册分类】化药3+3
分子式： C12H11NO
分子量：185.22
CAS 登录号：53179-13-8
【适应症及用法用量】
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国家 |
剂型及规格 |
适应症 |
用法用量 |
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日本： |
片剂200mg |
特发性肺纤维化（IPF） |
成人初始剂量为200mg/次，每日三次（1日600 mg）饭后口服，根据患者情况可每次增加200 mg，逐渐增至600 mg /次（1日1800mg）。 |
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欧盟： |
胶囊267mg |
成人轻至中度特发性肺纤维化患者(IPF) |
第1 ~7: 1粒/ 次，每日三次 (801 mg/day)
第8~14: 2粒/ 次，每日三次 (1602 mg/day)
第15以后: 3粒/ 次，每日三次 (2403 mg/day) |
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中国： |
胶囊100mg |
特发性肺纤维化(IPF) |
初始用量为200mg/次，每日3次,希望能在两周的时间内，通过每次增加200mg 剂量，最后将本品用量维持在每次600mg(每日1800mg)； |
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美国 |
胶囊267mg |
特发性肺纤维化(IPF) |
推荐：801mg（3粒），每日三次
第1~7天，1粒/次，每日三次
第8~14天，2粒/次，每日三次
第15天以后英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]，3粒/次，每日三次 |
【药理作用】
1)清除活性氧(ROS)，抑制脂质过氧化
2)抑制转化生长因子-β（TGF-β）基因的过度表达，减少TGF-β的生成
3)减少血小板源性的生长因子（PDGF）的生成
4)抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的生成，减轻炎症反应
【知识产权情况】
经检索本品化合物专利为DE2555411（1974）英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]；US3974281（1976）均已过期，1994美国Solomon Margolin申请了合成英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、抑制纤维化作用等相关专利（US5310562）英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]，经检索该专利无中国同族。
【上市情况】
吡非尼酮是由美国Marnac 公司开发英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]，1997年4月，日本盐野义制药获得日本、韩国和台湾的开发权。2002年4月，InterMune公司获得了该化合物除以上三个市场外的全球开发权。
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国家 |
上市时间 |
商品名 |
剂型 |
规格 |
上市公司 |
类型 |
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日本 |
2008.12 |
Pirespa |
片剂 |
200mg |
盐野义制药（商业） |
孤儿药 |
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欧盟 |
2011.3.11 |
Esbriet |
胶囊 |
267mg |
InterMune |
孤儿药 |
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中国 |
2013.12.25 |
艾思瑞 |
胶囊 |
100mg |
北京康蒂尼 |
1.1类新药 |
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美国 |
2014.10.15 |
Esbriet |
胶囊 |
267mg |
InterMune,Inc |
快速通道，优先审评英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]，
孤儿药，突破性治疗 |
在我国，吡非尼酮胶囊是由北京康蒂尼药业公司研发英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]、生产、具有自主知识产权的国家一类新药英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]。吡非尼酮胶囊于2011年获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]，并于2013年12月获得药品批准文号和生产批件，2014年3月正式生产上市，商品名：艾思瑞。该药品的产业化有效填补我国治疗“特发性肺纤维化”疾病的空白，其上市打破了此种疾病无药可医的现状。
【销售情况】
特发性肺纤维化（IPF）是一种罕见的肺部疾病，根据肺纤维化联盟（CPF）数据英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]，每年IPF死亡病例达40000例。分析师预计英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]，IPF药物市场的年销售将超过20亿美元，2014年12月吡非尼酮胶囊（Esbriet）及罗氏的尼达尼布软胶囊（OFEV®）同时上市。从疗效方面看，在关键性III期试验中英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]，2种药物与安慰剂相比都显著改善了肺功能英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]；而在安全性方面，2种药物均禁忌用于伴有肝脏问题的患者群体。
根据汤姆森路透销售数据查询可知英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]，吡非尼酮2013年全球销售110.8M（1.1亿美元），2014年全球销售183.5亿美元，同比增长65.6%。2014年12月经FDA批准后英国365体育投注_bt365体育在线官网[欢迎您]，销量也会大幅增长。汤姆森路透预测2018年吡非尼酮全球销售额可达14.9亿美元
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